【药品名称】倍佳(盐酸特比萘芬片)
【通用名】盐酸特比萘芬片
【成份】主要成份为盐酸特比萘芬。
【性状】为白色片。
【作用机制】盐酸特比萘芬是一种广谱抗真菌活性的烯丙胺类药物,本品能特异地干扰真菌固醇的早期生物合成,(生物合成是生物体内进行的同化反应的总称。生物合成具有如下几种不同的生理意义。(1)合成生长增值所必需的物质。(2)在稳定状态时,合成用于补充消耗掉的成分的物质。(3)为长期和短期的贮藏,进行必要的合成。一般来说,生物合成是吸能反应,多数是朝向使分子结构复杂化的方向进行。能量供给最典型的是由ATP供给,也有通过GTP(例如:蛋白质合成,)UTP(糖合成),CTP(磷脂的合成)供给的。也有利用还原型辅酶的(脂肪链的延长)。生物合成可分为由主要原料进行的全合成(从头合成,例如光合作用)和由部分分解产物进行可逆性的废物利用途径(例如:嘌呤核苷酸的转换。生物体内的各种生物合成途径互相间受到复杂的控制。)高选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中的角鲨烯环氧化反应受阻,从而达到杀灭或抑制真菌的作用。
【药代动力学】据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml.本品吸收半衰期为0.8小时,分布半衰期为4.6小时,其生物利用度略受进食影响,但不必作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可分布在皮肤中,因此,在毛囊、(在真皮乳头层里,毛根被内、外毛鞘包围,外毛鞘又被结缔组织细胞包围,形成口袋状,称毛囊。毛囊是包围在毛发根部的囊状组织,内层是上皮组织性毛囊,外层是结缔组织性毛囊,内层与表皮相连,外层则与真皮相连。 )头发与多层脂的皮肤中可达相当高的浓度。在治疗最初的几周,盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌的活性,它们主要从尿中排出。其消除半衰期为17小时,在体内无蓄积作用,其稳态血药浓度不受年龄的影响。但肝、肾功能不全者的盐酸特比萘芬消除率可能降低,从而导致血药浓度升高。
【适应症】适用于: 1.由毛癣菌(红色毛癣菌、须癣毛癣菌、断发癣菌、紫色毛癣菌和疣状毛癣菌等)、狗小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染。
2. 各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮肤酵母菌感染。(酵母菌是一些单细胞真菌,并非系统演化分类的单元。酵母菌是人类文明史中被应用得最早的微生物。可在缺氧环境中生存。目前已知有1000多种酵母,根据酵母菌产生孢子(子囊孢子和担孢子)的能力,可将酵母分成三类:形成孢子的株系属于子囊菌和担子菌。不形成孢子但主要通过出芽生殖来繁殖的称为不完全真菌,或者叫“假酵母”(类酵母)。目前已知大部分酵母被分类到子囊菌门。酵母菌在自然界分布广泛,主要生长在偏酸性的潮湿的含糖环境中,而在酿酒中,它也十分重要。而且猫吃了还会胀大,非常的危险。)
3.由皮霉菌引起的甲癣(甲真菌感染)。
【禁忌症】对盐酸特比萘芬及本品其它成份过敏者禁用。
【不良反应】本品耐受性好,副作用轻至中度,且常为一过性。最常见的有胃肠道症状